Rhizen Pharmaceuticals AG在AACR 2022公布其差異化的PARP和DHODH抑制劑項目

• Rhizen Pharma宣布在AACR上發表演講，展示其差異化的臨床階段PARP和DHODH項目
• Rhizen差異化的PARP抑制劑RP12146的臨床前數據顯示，該藥的血液學安全性卓越，公司預計該臨床前優勢將通過進行中的臨床試驗轉化為臨床優勢
• Rhizen的同類至優DHODH抑制劑RP7214的臨床前數據顯示，其單藥治療及與SOC藥物聯合治療在各類急性髓系白血病模型中均有活性

總部位于瑞士的專攻腫瘤和炎癥的私人控股臨床階段生物制藥公司Rhizen Pharmaceuticals AG (Rhizen)宣布，會在美國癌癥研究協會(AACR) 2022年會上發布其差異化的新一代臨床階段PARP（聚ADP核糖聚合酶）和DHODH（二氫乳清酸脫氫酶）抑制劑的項目數據。Rhizen的海報演講描述了其新型PARP抑制劑(RP12146)的臨床前特征和差異化特性，以及支持其DHODH抑制劑(RP7214)在急性髓系白血病中廣泛定位的臨床前數據。

Rhizen早些時候曾表示，其PARP項目已經證明了其差異化研究性新藥具有臨床前的安全。AACR 2022上公布的更多臨床前數據提示，這種差異化的安全性可能歸功于RP12146在骨髓中分布較少，同時血液學毒性也較低。Rhizen Pharma創始人、首席執行官Swaroop Vakkalanka表示：“我們認為，RP12146的安全性差異便于我們更有效地完成劑量遞增研究。此外，我們進行中的1期劑量遞增研究的新數據令人鼓舞，并證實了迄今為止觀察到的可靠的靶點結合和安全性。我們認為，隨著這種差異性在臨床中得到更全面的轉化，鑒于RP12146潛在的廣泛治療窗口，我們可能會探索PARP抑制對各類適應證的全部潛力。”

Rhizen表示， DHODH抑制劑RP7214單藥治療在誘導腫瘤體積和大小的縮減以及急性髓系白血病原始細胞的分化方面具有可靠活性，與其作用機制吻合。RP7214同時可強化急性髓系白血病標準治療藥物（例如阿糖胞苷、維奈托克和阿扎胞苷）的活性。Swaroop補充道：“我們已啟動一項2期研究，以探索RP7214聯合阿扎胞苷用于復發/難治性急性髓系白血病、慢性粒-單核細胞白血病和骨髓增生異常綜合征患者。DHODH抑制作為急性髓系白血病治療方式的潛力仍未充分挖掘，我們預計RP7214能最終釋放這一潛力。我們認為，不符合一線化療和維持治療條件的老齡患者代表了RP7214能解決的未獲滿足需求領域。”

Rhizen Pharma在AACR的壁報詳情如下：

1. 摘要編號：1762
   標題：新型、選擇性、強效DHODH小分子抑制劑RP7214在急性髓系白血病中的活性
   專題會議：小分子治療藥物
   海報編號：5492

2. 摘要編號：1766
   標題：新型、選擇性、強效PARP 1/2小分子抑制劑RP12146在實體瘤中的活性
   專題會議：小分子治療藥物
   壁報編號：5493

關于Rhizen Pharmaceuticals AG.：

Rhizen Pharmaceuticals是一家臨床階段創新生物制藥公司，專注于發現和開發新型腫瘤和炎癥治療藥物。自2008年成立以來，Rhizen已打造了針對多種癌癥和免疫相關細胞通路的多元化專有候選藥物產品線。 

憑借發現我們的首個PI3Kδ和CK1ε資產Umbralisib，Rhizen獲得PI3K調控子領域經過驗證的專業知識，所述資產已由我們在美國的授權合作伙伴TG Therapeutics (TGTX)成功開發和商業化，用于MZL和FL。Rhizen同時正在開發獨特的PI3K-δ/γ和SIK3雙重抑制劑Tenalisib，該藥對轉移性乳腺癌和T細胞淋巴瘤等適應證具有可靠的安全性和良好的活性。在上述資產的背后，Rhizen擁有深度部署的腫瘤和炎癥產品線，涵蓋發現至臨床開發的各個階段。